5-Fu是一广泛使用在固体癌，特别是胃癌、大肠直肠癌、以及头颈癌等病人的治疗用药。已知5-Fu滴注式使用比快速注射式使用方式，对癌症病人治疗的反应率较高且安全性也较佳，但长期滴注式的治疗往往造成病人在使用上的不便，也容易引起治疗导管的相关并发症。由于口服式的5Fu可以提供相当于长期滴注式使用5-Fu的药物动力学效用，且更因增加病人在使用上的方便性，而成为研究发展的主要目标。由于人类肠壁内存有一种代谢，5-FU的酵素(DPD)，会将5-Fu迅速代谢导致口服5-FU治疗的效果不佳，因此如何改善口服5-Fu的使用剂型和配方是许多临床研究者的研究重点。5-Fu的前驱药物，如tegafur、capecitabine，或以酵素抑制剂如eniluracil与5-Fu合并使用、或近来合并前驱药物及酵素抑制剂，如UFT或BOF-A2、S-1等药物的研究，都有非常好的成果问世，以下特别对S-1作一简要的介绍。
　　S-1是由日本大和药厂所制造的新口服剂型的fluorinated pyrimidine，属于第四代的口服fluoropyrimidine类药剂。本药含有tegafur(FT)、5-chloro-2,4-dihydroxy- pyridine(CDHP)及potassium oxonate (OXO)、并以FT: CDHP:OXO的分子摩尔比率1:0.4:1的方式组成。5-Fu的前驱药物Tegafur使用后在身体内，系利用dihydro-pyrimidine dehydrogenase (DPD) 酵素逐渐地在肝内将5-Fu分解掉，由于CDHPr是DPD的竞争性抑制剂，（Tatsumi等在1987年发现CDHP对对DPD的抑制效用比uracil强过180倍）将tegafur与CDHP合并后，可以在血浆及肿瘤内维持高浓度的5-FU，另外Takechi等在2002年也曾报告过CDHP有潜力增强具有高DPD活性的人类胰脏癌细胞对5-Fu的反应，而早在1991年Peters等则已指出OXO可以抑制大肠癌内5-Fu活性主要酵素﹣orotate phosphoribosyl transferase (OPRT)。吾人已知，5-Fu在人体内会引起下痢，主要是因肠道内OPRT磷酸化5-Fu的作用所引起，而OXO主要分布位置在肠道而不是肿瘤，因此对orotate phosphoribosyl transferase具有生化效用的潜力，使用后可以选择性地抑制肠道内的5-Fu的磷酸化，而减少胃肠道的副作用，如下痢等。
　　Sakata等在1998年和Koizumi等在2000年曾报告S-1单一药剂使用在晚期胃癌病人的临床试验结果，发现S-1对于胃癌病人治疗的反应率为44-49﹪；至于其对头颈癌、乳癌及大肠直肠癌等病的疗效也已在日本被证实。S-1在日本以外的国家效用如何？欧洲EORTC的临床试验小组也证实本药在胃癌及大肠直肠癌的病人有部份的效用，其使用的剂量在日本则以S-1 每日使用80mg/m2 连续21日并合并cisplatin，对于胃癌病人的治疗可以达到76﹪的缓解率。而美国Ajani等在2005年报告，以S-1合并cisplatin对晚期胃癌病人治疗，发现每28日连续21日使用每日S-1 50mg/m2的剂量合并cisplatin 60mg/m2是病人可以接受的剂量。FT在肝内可以被P450(CYP)酵素转换成Fu，而CYP2A6是CYP家族内的主要负责酵素，由于东西方民族间对CYP2A6基因遗传的不同，导致S-1的代谢在不同种族内有所差异，而影响到本药在不同族群间所被推荐和建议使用的剂量。S-1在国人使用的剂量是否与日本人相同？仍有待在国人的药物动力学方面的研究后方能证实。至于本药在胰脏癌病人的治疗方面，日人Okada等在2002年已证实S-1单独使用对晚期胰脏癌具有部份疗效，至于以S-1合并健泽（Gemza）对于转移性胰脏癌的疗效如何？日人Nakamura等也在2005年报告，每三周每日口服S-1二次连续14日，且在第8和15日时注射健泽，发现病人每剂可以忍受的最大剂量为健泽800mg/m2，S-1每日的剂量为60mg/m2，使用健泽1000mg/m2及S-1 60mg/m2对转移性胰脏癌病人治疗后的反应率为48﹪。
　　 当前S-1在一些第二期的临床试验中已被证实对胃癌、大肠直肠癌、头颈癌、非小细胞性肺癌及胰脏癌等病人具有疗效，而对胃癌病人所进行的第三期临床试验也进行多年了，至于S-1合并cisplatin用来治疗非小细胞性肺癌及胰脏癌病人的使用，甚至S-1合并健泽对转移性胰脏癌病人的治疗，都已有一些报告指出具有相当疗效。台湾地区，当前也正针对S-1在晚期胃癌病人的治疗方面进行临床试验，预计一年内会有国人在胃癌方面对此药疗效的评估报告问世；至于本药在国内对于其他癌症治疗的评估方面，相信在不久的将来，也会对大肠直肠癌、头颈癌、甚至非小细胞性肺癌的病人进行疗效和安全性方面的评估，藉助本药的临床试验，可以让国内这类病人多获得一有效且方便的药物。