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伸定® 注射剂 1.0公丝/公撮

主成分：

每mL含1.0 mg Arsenic Trioxide(As₂O₃)。10mg/10 mL/vial。

适应症：

急性前骨髓细胞白血病(Acute promyelocytic leukemia, APL)。

作用机转：

Arsenic trioxide作用机转尚未完全清楚。根据研究显示，arsenic trioxide会使人类NB4前骨髓白血球细胞形态改变和出现象征细胞凋亡(apoptosis)的DNA碎片，同时损害或降低PML-RAR α融合蛋白。

用法用量：

本药须在治疗急性白血病经验丰富之血液专科医师监督下使用。
静脉输注使用，以100 ~ 500 mL 5% 葡萄糖或0.9%氯化钠注射液稀释后静脉输注2 ~ 4小时以上。若出现急性血管运动反应 (vasomotor reaction) 输注时间可延长至4小时以上。
诱导疗程 (Induction treatment schedule)
静脉给予，每天每公斤剂量为0.15 mg (0.15 mg/kg/day) 直至骨髓症状缓解 (bone marrow remission) 。此诱导疗程不可超过60剂。
强化疗程 (consolidation treatment schedule)
待诱导疗程退出3 ~ 6个星期后开始一个强化疗程。静脉给予，每天每公斤剂量为0.15 mg/kg (0.15 mg/kg/day)。
过量处理
若出现严重急性arsenic trioxide中毒征状应立即停止给药并考虑施予chelation therapy。常规急性arsenic trioxide中毒解毒处置包括肌肉注射dimercaprol 3 mg/kg，每四小时一次直到立即性生命威胁毒性删除为止。之后可每次口服投予250mg penicillamine，每天最多给药四次(≦ 1gm per day)。

副作用：

常见毒性包括：白血球增多、胃肠道症状(恶心、呕吐、腹泻和腹痛)、疲劳、水肿、高血糖症、呼吸困难、咳嗽、皮疹或搔痒、头痛、眩晕。这些不良反应皆为短暂、可逆性的，通常不须中断治疗。参与arsenic trioxide Phase II研究的40位顽固性或复发性的APL患者，出现的严重不良反应(NCI Common Toxicity Criteria (version 2)grade 3 or 4)包括：APL differentiation syndrome (n=3)、白血球过多(n=3)、QTc interval 500 msec (n=16，一例为torsade de pointes)、心房节律障碍(atrial dysrhythmias) (n=2)和高血糖(n=2)。

使用禁忌：

对砷(arsenic)过敏者禁用。哺乳、怀孕及可能怀孕之妇女。

注意事项：

1.	使用Arsenic trioxide时，可能会有白血球增加情形，必需加以追踪。
2.	治疗期间出现胸腹水时请停药。
3.	根据国外研究显示，arsenic trioxide对人体为一致癌因子。尚未证实arsenic trioxide 和trivalent arsenite salts 是否会导致细菌、酵母菌或哺乳类细胞突变。于体外研究显示，Arsenite salts有物种遗传因子差异(clastogenic)(human fibroblasts, human lymphocytes, Chinese hamster ovary cells, Chinese hamster V79 lung cells)。Trivalent arsenic会使小鼠骨髓细胞中chromosome aberrations和micronuclei发生机率增加。Arsenic对生育能力的影响尚未有充分研究。
4.	Arsenic trioxide与其他可能延长QT interval的药品 (例如：抗心律不整药物、thioridazine)或可能造成电解质不正常的药物(例如：利尿剂或amphotericin B)并用时要小心。
5.	孩童使用之临床资料有限。依文献报导5位年龄小于18岁(5 ~ 16岁)患者接受0.15 mg/kg/day治疗，有3位达到完全缓解。尚未有5岁以下孩童使用之安全性和有效性报告。
6.	尚未有肾和肝功能受损患者使用之安全性和有效性报告。因arsenic主要排除路径是经由肾脏排除，所以肾功能受损患者接受治疗时须特别小心。

保存方法：

请于室温下避光保存。请置于孩童伸手不及之处。