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Irinotecan(Irino®)

主成分：

每ml含irinotecan 20 mg，每小瓶中含有5ml。

适应症：

晚期性大肠直肠癌之第一线治疗药物、与5-FU及FOLINIC ACID合并，使用于未曾接受过化学治疗之患者、单独使用于曾接受5-FU疗程治疗无效之患者。

作用机转：

主要是透过抑制细胞核内重要的酵素topoisomerase I，进而诱导染色体(DNA)的单股螺旋生成缺陷，进而阻断染色体复制与合成，生成细胞毒杀作用。

药物动力学：

Irinotecan经由静脉点滴投予，达最高血中浓度时间需30-90分钟，蛋白结合率：30-68%，部分于肝脏、血液及肠壁代谢成活性代谢物(SN-38)及一些非活性代谢物，17-25%由肾脏排出，25%由胆汁排出（此药有肠肝再循环作用）；排除半衰期约5-14小时，活性代谢物：SN-38的排除半衰期为12小时。SN-38于体外的活性约为irinotecan的100-1000倍。

用法用量：

本药须由医师处方使用。
单一使用建议剂量为300~350mg/m²，以250ml的5%葡萄糖注射液或等张生理食盐水稀释，以30-90分钟静脉输注方式给予，使用后患者无重大毒性反应则每三周注射一次。若是与5-FU/Folinic acid药物组合给予的话，建议剂量为180mg/m²，以静脉输注30-90分钟，然后输注Folinic acid，再接着输注5-FU。

副作用：

恶心、呕吐、延迟性腹泻、腹泻、嗜中性白血球减少、急性胆碱性症候群、虚弱、贫血。

使用禁忌：

1.	已知对Irinotecan hydrochloride trihydrate过敏之病人禁用。
2.	患有慢性发炎性肠疾病/或肠道阻塞之病人。
3.	怀孕与哺乳期。
4.	胆红素(bilirubin)>1.5倍正常范围的上限值(ULN)之病患。
5.	严重骨髓功能衰竭之病患。
6.	WHO健康状况(performance status)>2之病患。

注意事项：

1.	Irino®应当限制于专门管理细胞毒性化学疗法的单位使用，而且只可在合格的肿瘤医师监督下使用。
2.	应当警告病患在使用Irino®后，24小时内可能会发生眩晕或视力障碍，应劝告病患若发生这些症状，勿驾车或操作机器。

保存方法：

室温下避光保存。