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Lipo-Dox 力得微脂体注射剂
* 主成分:
  每小瓶Lipo-Dox®内含pegylated liposomal doxorubicin HCl 2 mg/mL;10 ml小瓶装含主成分20mg。为单次静脉点滴注射使用的无菌、深红色液体。
* 适应症:
 

卵巢癌、乳癌、膀胱癌、肺癌、头颈部癌、软组织癌、骨性肉瘤、神经细胞瘤、Wilm's癌、恶化性Hodgkin及Non-Hodgkin淋巴瘤及急性骨髓母细胞白血病。

* 健保给付规定:
 
1. 用于单一治疗有心脏疾病风险考量之转移性乳癌患者。
2. 用于治疗曾接受第一线含platinum及paclitaxel化学治疗而失败者或再复发之进行性或转移性卵巢癌病人。
3. 用于治疗CD4数量低下(<200 CD4 lymphocytes/mm³)和黏膜、皮肤或内脏病变的AIDS related Kaposi's Sarcoma的病人。
作用机转:
  常规Doxorubicin属于抗生素类抗肿瘤制剂,抗肿瘤之详细机转仍未确知,但相信其细胞毒性乃经抑制DNA、RNA及蛋白质的合成有关,可能是由于它会插入DNA双螺旋结构中邻近的两个盐基对之间,使其不能分开而无法复制,Lipo-Dox®则是将常规的Doxorubicin包于微脂体内,并在微脂体表面接上Polyethylene glycol(PEG),此一处理称为pegylation,它可以使半衰期延长为69.3小时,增加血液中循环时间,穿透肿瘤部位之血管组织,增加药物在肿瘤组织的浓度,有效抑制肿瘤生长。再者Lipo-Dox®可以减少常规Doxorubicin对正常组织的破坏,因此,Lipo-Dox®可以避免心脏毒性、掉头发、恶心、呕吐及外渗时对周边正常组织的伤害等,大幅减少副作用的发生,进而提升癌症治疗的生活质量。
药物动力学:
  半衰期 T1/2为69.3小时,排除率为0.025公升/小时,稳定状态之分布体积(VSS) 为2.6公升。
用法用量:
  本药须由医师处方使用。
1. 乳癌患者合并其他化学治疗(ex:CAF, AT),每三到四星期给予30mg/m²。
2. 转移性乳癌,单一使用剂量则是每四星期给予45-50mg/m²。
3. 对paclitaxel及platinum治疗无效之转移性复发性卵巢癌,每四星期给予45-50mg/m²。
4. 爱滋病患者并发之卡波西氏瘤,每三星期给予20mg/m²。
剂量调整:
  根据使用Doxoruicin HCl的经验,肝功能损害病人则是依照Serum bilirubin的浓度调整剂量:Serum bilirubin 1.2至3.0 mg/dl给3/4正常剂量,>3 mg/dl给1/2正常剂量。若是肾功能损害病人因doxorubicin是由肝脏代谢,经由胆汁排除,故不必调整剂量。
副作用:
  手足症候群、口腔炎、骨髓抑制、恶心、呕吐。
使用禁忌:
  若对Doxorubicin或其赋形剂过敏者禁用Lipo-Dox®。怀孕、哺乳期或当前正接受局部治疗或全身性α-interferon治疗有效的AIDS-KS病人,不应接受Lipo-Dox®治疗。
注意事项
 
1. 因Lipo-Dox®与常规剂型的Doxorubicin药物动力学完全不同,因此绝对不可以mg对mg的方式彼此替换或替换。
2. 每250ml 之5%Dextrose solution最多只能稀释Lipo-Dox® 90mg,超过90mg应稀释在500ml 之5%Dextrose solution里。
3. Lipo-Dox®未稀释不可直接注射、不可以肌肉或皮下注射,输注过程不可经过滤器,不可和其他药物混合,也不可添加抑菌剂,例如benzyl alcohol。
4. 预防第一次注射急性过敏反应,事先给予抗组织胺/短效皮质类固醇,起始输注速度应控制于 0.5 mg/min 以下或总输注时间约2~3小时以减少此不良反应。
5. 少数病患可能会生成手足症候群现象,主要特征为疼痛性皮肤出现班点状皮疹,通常在治疗两或三周期后出现。不论是否经过类固醇治疗,多数会在1-2周后消失,但在给药一星期内,患者冰敷并保持手脚凉爽,可避免副作用出现。
6.
当前并无正式的pegylated liposomal doxorubicin的药物交互作用研究。并用已知与常规的doxorubicin HCl有交互作用的药物,在使用时就要特别注意。Pegylated liposomal doxorubicin如同其他doxorubicin制剂,可能增强其它抗癌药的毒性。
保存方法:
  Lipo-Dox®需保存于 2°C到8°C 下,且避免冷冻,稀释后须于24小时内使用。
 
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